Aktywnym składnikiem leku Meldonij-MIK jest meldoniowy digidrat. Meldonij jest strukturalnym analogiem substancji występującej w każdej komórce organizmu - gamma-butyrobetainy. Podstawą działania tego leku jest pozytywne oddziaływanie na metabolizm energetyczny organizmu oraz łagodne pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego. Podczas obciążenia meldonij przywraca równowagę między dostawą a zużyciem tlenu w komórkach, aktywuje w nich procesy metaboliczne, które wymagają mniejszego zużycia tlenu. Zwykle w warunkach zwiększonego obciążenia szybko następuje wyczerpanie sił, ale w wyniku stosowania leku Meldonij-MIK organizm przyzwyczaja się do wytrzymywania obciążenia, oszczędnie używa tlenu i szybko regeneruje rezerwy energetyczne na przygotowanie do nowych obciążeń. Meldonij, pełniąc funkcje gamma-butyrobetainy, może przyspieszyć przewodzenie impulsu nerwowego w organizmie, w związku z tym przyspieszają wszystkie reakcje odpowiedzi, poprawia ogólny metabolizm w organizmie. Dlatego stosowanie leku Meldonij-MIK przynosi efekt tonizujący - poprawia pamięć, przyspiesza myślenie, zwiększa zręczność ruchów, zwiększa odporność organizmu na szkodliwe warunki.